1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道,几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中,控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导,既快速又有选择性。从生物学上讲,这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞(如神经元)中,钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间,从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5825
    κM-Conotoxin RIIIK Antagonist
    κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。
    κM-Conotoxin RIIIK
  • HY-153557
    HER2-IN-13 Inhibitor
    HER2-IN-13 (Compound 33) 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 为 8 nM。HER2-IN-13 还能抑制 wt-EGFR,其 IC50 为 0.40 μM。
    HER2-IN-13
  • HY-108163A
    SB-237376
    SB-237376 是钾和钙通道的阻滞剂。SB-237376 可抑制快速激活延迟整流钾电流 I(Kr) (IC50: 0.42 μM),并在高浓度下阻滞 L 型钙电流 I(Ca,L)
    SB-237376
  • HY-P10255
    K90-114TAT Inhibitor
    K90-114TAT 是 EAG2-Kvβ2 相互作用的抑制剂,对胶质母细胞瘤具有抗肿瘤活性。
    K90-114TAT
  • HY-168880
    ROMK-IN-2 Inhibitor
    ROMK-IN-2 (compond 1) 是一种有效的肾外髓质钾 (renal outer medullary potassium (ROMK)) 抑制剂。
    ROMK-IN-2
  • HY-130353R
    Desethylamiodarone hydrochloride (Standard)

    胺碘酮EP杂质B HCl (N-Desethyl Amiodarone HCl)(标准品)

    Inhibitor
    Desethylamiodarone (hydrochloride) (Standard) 是 Desethylamiodarone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
    Desethylamiodarone hydrochloride (Standard)
  • HY-P5806
    Ergtoxin-1 Antagonist
    Ergtoxin-1 是一种钾离子通道阻断剂。Ergtoxin-1 是从墨西哥毒蝎 Centruroides noxius 的毒液中分离得到的。Ergtoxin-1 能阻断神经、心脏和内分泌细胞的 ERG-K+ 通道。
    Ergtoxin-1
  • HY-170832
    Menin–KMT2A-IN-1 Inhibitor
    Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是 menin–KMT2A 的抑制剂,可与 menin 结合(IC50 为 8 nM),并抑制 menin 与赖氨酸甲基转移酶 2A (KMT2A) 之间的相互作用。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制 hERG,IC50 为 65 μM。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制细胞 MV4-11,IC50 为 74 nM。Menin–KMT2A-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 74%。
    Menin–KMT2A-IN-1
  • HY-N1483A
    Guanfu base A hydrochloride Inhibitor
    Guanfu base A hydrochloride是一种抗心律失常生物碱,具有抑制CYP2D6酶活性。Guanfu base A hydrochloride可以用于抑制心律失常相关疾病。Guanfu base A hydrochloride在不同种类的生物体中表现出对CYP2D6的抑制作用,包括人类、猴子和狗。Guanfu base A hydrochloride的生物学活性使其具有潜在的临床应用价值。
    Guanfu base A hydrochloride
  • HY-160588
    Nav1.8-IN-7 Inhibitor
    Nav1.8-IN-7 (Example 116) 是选择性 Nav1.8 抑制剂。Nav1.8-IN-7 显示在浓度为 100 nM 时对 Nav1.8 的抑制率为大于 50%。Nav1.8-IN-7 抑制 hERG,IC50 为 15.6 μM。Nav1.8-IN-7 具有用于疼痛研究潜力。
    Nav1.8-IN-7
  • HY-106912A
    L-706000 free base Inhibitor
    L-706000 (MK 499) free base 是一种有效的 hERG 通道阻滞剂,IC50 为 32 nM。L-706000 free base 是一种 III 类抗心律失常剂,可用于研究恶性室性心动过速。
    L-706000 free base
  • HY-130368
    W-7 Inhibitor
    W-7 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌和血管舒张活性。W-7 是 Kv4.3 的阻滞剂,可用于心律失常的研究。
    W-7
  • HY-133596
    12,14-Dichlorodehydroabietic acid

    二氯脱氢松香酸

    Activator
    12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
    12,14-Dichlorodehydroabietic acid
  • HY-W050000R
    OR-1855 (Standard) Activator
    OR-1855 (Standard)是 OR-1855 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物,对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性活性分子,用于急性失代偿性充血性心力衰竭的相关研究。
    OR-1855 (Standard)
  • HY-P5854
    Aa1 toxin Inhibitor
    Aa1 toxin,可从 Androctonus australis Garzoni 毒液中获得的神经毒性肽,是一种特异性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Aa1 toxin 可用于神经系统疾病的研究。
    Aa1 toxin
  • HY-P3064
    Scyllatoxin Antagonist
    Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
    Scyllatoxin
  • HY-147909
    Anticancer agent 72 Inhibitor
    Anticancer agent 72 (compound 8c) 是一种有效的钾离子通道 (K+ channel) 抑制剂。Anticancer agent 72 诱导细胞凋亡。
    Anticancer agent 72
  • HY-B0480R
    Brompheniramine maleate (Standard)

    马来酸溴苯那敏 (Standard)

    Inhibitor
    Brompheniramine (maleate) (Standard) 是 Brompheniramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
    Brompheniramine maleate (Standard)
  • HY-142723
    KCa2 channel modulator 1 Agonist
    KCa2 channel modulator 1 (compound 2o) 是一种有效的 KCa2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 增强人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道,EC50 值分别为 0.19 μM 和 0.99 μM。
    KCa2 channel modulator 1
  • HY-W723322
    Ethyl tosylcarbamate-d7

    格列齐特EP杂质C-d7

    Ethyl tosylcarbamate-d7 是 Ethyl tosylcarbamate (HY-135337) 的氘代物。Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
    Ethyl tosylcarbamate-d<sub>7</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种